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FAQs

PROTAC技術如何征用人體代謝機製起到藥物作用的？

PROTAC技術的問世為解決小分子藥物無法作用的蛋白靶點帶來了極大的潛力，2017年以後，PROTAC技術飛速發展，從實驗室走向工業界，藥物研發巨頭均紛紛加入該行列。細胞裏麵的蛋白質，用久了、變形了、功能部分喪失了，就通過E1和E2結合，活化泛素化酶，之後E3的泛素化酶，對你的蛋白質做一個標記，標記之後就有一個跨越過程，聚泛素化之後，蛋白酶體就對蛋白的抵物進行了識別，這是一個要清理的蛋白質，把這個蛋白進行拆除，這個目標把它降解為碎片蛋白，或者是氨基酸，也可以進一步利用。

如果說substrate這個目標蛋白，靶向蛋白、致病的蛋白，是不是這樣就可以把致病的蛋白質給清理掉了，PROTAC就是采用了這樣一個機製，來對這些致病的蛋白做一個清理的作用。比如說在E3泛素蛋白酶和目標蛋白，如果說沒有連接，它是不會被降解的，因為它們中間沒有任何的作用。而我們通過PROTAC把這兩塊給聯係在一起，把E3 ligase和protein聯係在一起，他們通過某種適當的空間構型，適當的距離、適當的構象，那麽E3上麵的連接的泛素，就可以適當的標記在目標蛋白上麵，這個目標蛋白一個連接過程，一般是外麵裸露的甘氨酸、賴氨酸，那麽之後一個跨越過程，就是聚泛素化，聚泛素化之後就被蛋白酶體來進行識別，然後進行了降解，那麽這樣一個過程就把致病的目標蛋白就給清除掉了。PROTAC這一個小分子，它再把兩塊E3和目標蛋白進行連接之後，它可以再次循環回去，因為它是一個穩定的分子，

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