處方前研究

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服務內容

• 藥物的生物學特性
• 吸濕性和潤濕性
• 粉體學性質
• 候選化合物的臨床前評價：
  溶解性酸堿溶解度曲線有機溶劑溶解度不同鹽形式的化合物溶解性模擬空腹腸液、模擬進食腸液、模擬人工胃液的溶解度考察          穩定性溶液穩定性固態穩定性人用藥品注冊技術規範國際協調會藥物光穩定性          固有屬性解離常數（Pka）油水分配係數（LogP）表觀分配係數（LogD）特性溶出度等
• 晶型研究
  用X-單晶衍射或DSC進行晶型測定

  晶型的摸索晶體的熔點、溶解度、粒度等晶型的穩定性研究，影響因素條件下，考察晶型的穩定性擬定晶型的轉晶研究擬定動物試驗、臨床試驗用或擬上市API晶型擬定晶型的工藝研究攪拌方法，靜置、攪拌結晶方式（自然、冷卻、晶種）幹燥工藝（水份標準，結晶水的判斷—TG、DSC、單晶培養，幹燥方式，幹燥溫度）製劑工藝模擬（研磨、濕法製粒、壓片等）建立擬定晶型的質量標準（熔點、溶解性、粒度；IR、x-ray、DSC、TG）

• 處方篩選
  粒度分布濕法或幹法載體篩選（原輔料相容性，溶解速率等）原料藥與所選輔料的相互作用情況酸堿度調節和共溶劑的選擇對於PH溶解性，主要考察pH1.2、4.5、6.8和水的溶解度吸濕性根據藥典要求，不同濕度情況下，24小時的增重流動性用休止角或卡爾指數來評價表麵活性劑増溶及促滲納米混懸（納米晶，納米粒，脂質體）微乳、微球、固體分散體藥物處方成分與藥物包材相容性研究殘留溶劑氣相的檢測方法顯微觀察、熔點、Pka、水分、光學異構體、有關物質等

服務範圍：

• 製劑處方前研究凝膠劑處方研究膠囊劑片劑顆粒劑的處方篩選

FAQs

• 什麽是生物利用度

  口服生物利用度F是口服劑量進入全身循環(完整地intact)的分數或百分數,是腸上皮吸收劑量分數(Fabs)、逃過,(escaping )腸代謝並進入門靜脈的分數(Fg)和逃過肝髒首過提取並進入全身循環的分數。

  (FH)F= FAbs•F•FH

  
  

• 限製口服生物利用度的因素有哪些

    • 化學穩定性

    • 溶解度/溶出度

    • GI中的不穩定性

    • 腸道滲透性

    • 分泌轉運

    • 小腸代謝

    • 首過肝髒提取

• 藥物發現階段口服生物利用度的優化有以下準則

  1)了解口服吸收相關的結構邊界

  2)識別/確定一個化合物係列口服生物利用度差的原因

  3)使用體外篩選方法

  4)口服給藥配方應當增溶化合物,並盡量使之始終保持溶解狀態;不沉澱的溶液可使受溶解度或溶出度限製的化合物的生物利用度最大

  5)為了增大開發成功的可能性,製劑應當盡可能簡單。

  6)對於有提高生物利用度需要的先導化合物,解決問題的策略應平行聚焦於製劑或化學的手段

  
  

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