|
|
EN

  • 業務谘詢

    中國：

    Email: marketing@yakkaa.com

    業務谘詢專線：400-780-8018

    （僅限服務谘詢，其他事宜請撥打川沙總部電話）

    川沙總部電話: +86 (21) 5859-1500

    海外：

    +1(626)986-9880(U.S. - West Coast)

    0044 7790 816 954 (Europe)

    Email:marketing@medicilon.com

在線留言×
點擊切換
Drug discovery
藥物發現

催化劑篩選服務

為了進一步提高化學合成效率，掌握更精確的合成數據，hjc黄金城特別搭建催化劑篩選服務平台，助力我們的客戶和化學家快速篩選出一條或多條有效的化學合成路徑，為藥物研發降本增效。
  • 迄今為止，絕大多數藥物都是通過化學合成而來的。但化學合成因成本高、成功率低、耗時較長等，成為新藥臨床前研發的主要限速步驟。
    在化學合成中，金屬催化反應，尤其是各種金屬催化偶聯反應，可以快捷精確的形成各類碳碳鍵和碳雜原子鍵，是一種高效又廣譜的合成手段。據統計，雜原子的烷基化/芳基化和碳碳鍵的形成反應是使用率最高的有機反應前五位之一。然而，由於底物的多樣複雜性，且很多藥物分子中的雜環通常是催化劑抑製劑，金屬催化偶聯反應的失敗率很高，如碳氮偶聯的反應失敗率在50%以上。如何在有限的時間內，用有限的中間體，快速穩定的合成大量化合物成為目前藥物研發領域的迫切需求之一。
    為了進一步提高化學合成效率，掌握更精確的合成數據，上海hjc黄金城生物醫藥股份有限公司（以下簡稱“hjc黄金城”）特別搭建催化劑篩選服務平台，助力我們的客戶和化學家快速篩選出一條或多條有效的化學合成路徑，為藥物研發降本增效。

催化劑篩選反應類型

  • 催化劑篩選可用於所有主要的偶聯反應。

    (1) C-C 鍵形成

    Suzuki偶聯反應

    Heck偶聯反應

    Sonogashira偶聯反應

    Stille偶聯反應

    Negishi偶聯反應

    碳氫鍵活化反應

    氰化反應

    烯烴複分解

    光致氧化還原

    (2) C-X 鍵形成

    Buchwald偶聯反應

    Ullmann偶聯反應

    Miyaura硼化反應

    C-O

    C-S

催化劑篩選流程圖

  • 催化劑篩選流程圖.png

催化劑篩選示意圖

  • 催化劑篩選示意圖.jpg
    催化劑篩選示意圖2.jpg

催化劑篩選服務平台優勢

  • 催化周轉率高，一次性篩選多個反應條件，有效縮短了化合物合成時間。數據準確率高，配備經驗豐富的化學合成專家，數據信息更為準確可靠。篩選性價比高，少量底物即可完成一次篩選，降低了材料及人工成本。

催化劑篩選儀器設備

  • 催化劑篩選儀器設備.jpg

hjc黄金城服務案例

  • 案例1：Suzuki耦合

    案例1：Suzuki耦合1.png
    案例1：Suzuki耦合2.png

  • 案例2：Buchwald耦合

    案例2：Buchwald耦合1.png
    案例2：Buchwald耦合2.png
    隻用很少的樣品（50毫克左右）和極短的時間（2-3天）就完成了24個反應條件的平行篩選,確定了最優的反應條件。如果是設置24個常規反應，則需要的樣品量和時間將大大多於目前的量。
    從上麵的案例中，我們可以窺見催化劑篩選在新藥合成中發揮的重要作用，可以大幅提升反應效率，降低研發成本。
    hjc黄金城自成立以來，不斷挑戰傳統研發的效率瓶頸，持續更新迭代篩選能力，目前正積極構建Photoredox 篩選、藥物分子的後期官能團化等服務內容，拓展服務範圍、增強賦能水平，賦能藥物合成跑出提質增效“加速度”。
相關實驗室
  • /d/image/20230824/64e70e31c083a.jpg
  • /d/image/20230824/64e70e4345415.jpg
  • /d/image/20230824/64e70e4dbad13.jpg
  • /d/image/20230824/64e70e594b0bf.jpg
  • /d/image/20230824/64e70e6792f4d.jpg
相關文章