化合物溶解度試驗

藥物的特性溶解度（intrinsic solubility）是指藥物不含任何雜質，在溶劑中不發生解離或締合，也不發生相互作用時所形成的飽和溶液的濃度，是藥物的重要物理參數之一，尤其是對新化合物而言更有意義。從製劑角度出發，一個新藥的特性溶解度是首先應該測定的參數，因為在了解該參數後，可以對製劑劑型的選擇以及對處方、工藝、藥物的晶型、粒子大小等做出適當的考慮。在很多情況下，如果口服藥物的特性溶解度小於1mg/ml就可能出現吸收問題。顯然，這一指標與溶出速率具有一定相關性並具有等同的意義。hjc黄金城生物醫藥有豐富的化合物溶解度試驗,化合物溶解度測定方法經驗。

服務項目

◇化合物溶解度檢測方法:HPLC-UV

◇檢測方法開發

◇檢測方法確認（做定量限，線性和精密度）

◇溶解度的測試

HPLC測定化合物溶解度實驗

優點：此實驗特別適用於測定純水中難溶化合物的測定！

收費標準

◇有無化合物

◇按照方法難易程度和溶劑種類不同而不同

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藥典關於溶解度的測定方法

各國藥典規定了溶解度的測定方法。中國藥典2000年版規定了詳細的測定方法，參見藥典有關規定。溶解達平衡的時間也因溶質分子與溶劑分子結合能力的不同而不同，從幾秒鍾到幾十小時不等。在實際測定中要完全排除藥物解離和溶劑的影響是不易做到的，尤其是酸、堿性藥物。
1、藥物的特性溶解度及測定方法
藥物的特性溶解度（intrinsic solubility）是指藥物不含任何雜質，在溶劑中不發生解離或締合，也不發生相互作用時所形成的飽和溶液的濃度，是藥物的重要物理參數之一，尤其是對新化合物而言更有意義。從製劑角度出發，一個新藥的特性溶解度是首先應該測定的參數，因為在了解該參數後，可以對製劑劑型的選擇以及對處方、工藝、藥物的晶型、粒子大小等做出適當的考慮。在很多情況下，如果口服藥物的特性溶解度小於1mg/ml就可能出現吸收問題。顯然，這一指標與溶出速率具有一定相關性並具有等同的意義。
常用的藥物中，約75%是弱酸性藥物，約20%是弱堿性藥物。欲準確測定特性溶解度，對於弱酸性藥物和弱堿性藥物，應分別在酸性和堿性溶液中測定，即便如此，在測定中要完全排除藥物解離和溶劑的影響是不易做到的。所以，一般情況下測定的溶解度多為平衡溶解度（equilibrium solubility）或稱表觀溶解度（apparent solubility）。
特性溶解度的測定是根據相溶原理圖來確定的。在測定數份不同程度過飽和溶液的情況下，將配製好的溶液恒溫持續振蕩達到溶解平衡，離心或過濾後，取出上清液並做適當稀釋，測定藥物在飽和溶液中的濃度。以測得藥物溶液濃度為縱坐標，藥物質量-溶劑體積的比率為橫坐標作圖，直線外推到比率為零處即得藥物的特性溶解度。圖9-1中正偏差表明在該溶液中藥物發生解離，或者雜質成分或溶劑對藥物有複合及增溶作用等（曲線A）醫學|教育網搜集整理；直線B表明藥物純度高，無解離、與締合，無相互作用；負偏差則表明發生抑製溶解的同離子效應（曲線C），兩條曲線外推與縱軸的交點所示溶解度即為特性溶解度S0.
2、藥物的平衡溶解度及測定方法
藥物的溶解度數值多是平衡溶解度，測量的具體方法是：取數份藥物，配製從不飽和溶液到飽和溶液的係列溶液，置恒溫條件下振蕩至平衡，經濾膜過濾，取濾液分析，測定藥物在溶液中的實際濃度S，並對配製溶液濃度c作圖，如圖9-2，圖中曲線的轉折點A，即為該藥物的平衡溶解度。
無論是測定平衡溶解度還是測定特性溶解度，一般都需要在低溫（4～5℃）和體溫（37℃）兩種條件下進行，以便對藥物及其製劑的貯存和使用情況做出考慮。如果需要進一步了解藥物穩定性對溶解度的影響，試驗還應同時使用酸性和堿性兩種溶劑係統。
測定溶解度時，要注意恒溫攪拌和達到平衡的時間，不同藥物在溶劑中的溶解平衡時間不同。測定取樣時要保持溫度與測試溫度一致並濾除未溶的藥物，這是影響測定的主要因素。

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