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新聞資訊

早期DMPK研究需要進行哪些試驗

2021-08-20
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對於小分子化合物來說，最常見的就是體外代謝穩定性的研究，包括肝微粒體、S9、肝細胞、血漿、全血中的代謝穩定性。
體外代謝穩定性研究

肝微粒體
體外代謝穩定性研究

S9
體外代謝穩定性研究

肝細胞
體外代謝穩定性研究

血漿
體外代謝穩定性研究

全血

跟分布有關的一方麵是血漿蛋白結合，還有腦組織、微粒體蛋白，FBS的蛋白結合，和全血血漿分配比。

在滲透性和轉運方麵主要是Caco-2模型以及各種轉運體研究，包括P-gp跟BCRP，這兩個是主要的外排轉運體。

還有現在越來越受到重視的一些UNTAKE就是攝取的轉運體，在體外代謝酶的藥物相互作用DDI研究裏麵主要是P450酶抑製。然後還有時間依賴性抑製、 P450誘導，代謝酶表型代謝產物鑒定研究。

體內PK方麵類型就更多了，根據需求我們可以選擇不同大小動物種屬，不同給藥方式給藥途徑，采血策略等等。

除了血漿PK以外，對於中樞神經係統（CNS）藥物來說,我們需要開展血腦屏障通透性（BBB）的體內研究，采集腦組織和CSF，測定腦組織和CSF中的藥物濃度。同時結合蛋白結合實驗去評價血腦屏障對藥物運輸的阻礙，更準確的指導CNS藥物的開發。

另外如組織分布、排泄實驗還有藥物相互作用DDI，也是可以根據需要來把它決定放在早期或者說是稍後階段開展。

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