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新聞資訊

化學策略提高酶抑製劑的藥效

2015-07-03
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美國Principia Biopharma和加州大學的研究人員在這個方麵取得了重大的進展，他們利用包括倒置氰基丙烯酰胺親電體的共價抑製劑與靶蛋白BTK上的活性位點非催化半胱氨酸殘基結合，可逆地抑製BTK，並極大的延長了抑製劑的停留時間。



這種倒置氰基丙烯酰胺親電體具有半胱氨酸反應活性，以此為基礎，研究人員確定了幾種有效的選擇性BTK抑製劑，能夠將生化停留時間由原來的幾分鍾提高到現在的幾天時間。甚至在經過體循環後，其仍能與BTK結合，且停留時間超過18小時。


同時，研究人員還發現，運用這種“倒置氰基丙烯酰胺策略”的成纖維細胞生長因子受體（FGFR）激酶抑製劑，其停留時間也能夠延長幾天。這充分說明了該方法的普適性。


這種運用“倒置氰基丙烯酰胺”靶向連接“非催化半胱氨酸”的策略，可以調節和改善抑製劑與靶點的體內接觸時間，並提高藥效。

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