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新聞資訊

中國科大發現克服腫瘤多藥耐藥新方法

2015-07-01
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We are grateful to Shuoguo Li (Center for Biological Imaging, Institute of Biophysics Chinese Academy of Sciences), for her assistance in 3D-SIM imaging. This work was supported by the Collaborative Innovation Center of Suzhou Nano Science and Technology, the Major program of the Development Foundation of the Hefei Center for Physical Science and Technology, the National Natural Science Foundation of China (Grants 21175122, 21375121, 31171358, and 31371429), National Basic Key Research Program of China (2014CB910604), and Anhui Provincial Natural Science Foundation (Grant 1508085JGD06).

6月26日，國際學術期刊《德國應用化學》在線發表了中國科學技術大學化學與材料科學學院教授梁高林課題組與生命科學學院教授張華鳳課題組的合作研究成果，文章標題為Intracellular Self-Assembly of Taxol Nanoparticles for Overcoming Multi-Drug Resistance。該文章報導了一種“智能”克服腫瘤多藥耐藥的新方法，並在構建有多藥耐藥腫瘤模型的小鼠體內驗證了其優異的抗多藥耐藥效果（Angew. Chem. Int. Ed., DOI:10.1002/anie.201504329和10.1002/ange.201504329）。

腫瘤的多藥耐藥（MDR）性是導致癌症化療失敗的重要原因之一，也是臨床癌症治療的最大挑戰。MDR現象源於具有能量依賴性“藥泵”功能的細胞膜蛋白的表達增多，導致藥物在到達胞內靶點前即被攔截或泵出。因此開發出更多更好的抗多藥耐藥性策略非常重要。與常見的通過抑製MDR外排泵作用或利用納米載體負載大量藥物的方法不同，梁高林課題組設計了一種可在癌細胞內“智能”自組裝成納米藥物的策略，其同時兼具靶向富集和藥物緩釋的策略為抗MDR的發展提供了新思路。設計的“智能”小分子藥物為Ac-Arg-Val-Arg-Arg-Cys(StBu)-Lys(taxol)-CBT（CBT-Taxol）。當CBT-Taxol進入Furin酶高表達的癌細胞後，Cys上雙硫鍵被細胞內大量的GSH還原，Ac-Arg-Val-Arg-Arg被Furin剪切脫離，裸露的Cys與CBT縮合形成環狀二聚體，再通過自組裝生成紫杉醇（taxol）的納米粒子（Taxol-NPs）並富集在癌細胞中。納米藥物在癌細胞內酯酶作用下緩慢解組裝釋放出遊離的紫杉醇從而殺死癌細胞。與張華鳳課題組合作的細胞及小鼠活體實驗表明，與taxol相比，CBT-Taxol的抗耐藥指數分別提高了4.5倍及1.5倍，並且沒有對模型鼠產生毒性。這種新型的抗MDR策略將為藥物設計及癌症治療提供新的思路，也將會在癌症的臨床治療上有著極大的應用前景。

該論文共同第一作者為中國科大化學與材料科學學院博士生袁月和生命科學學院博士生王林。該項目研究得到蘇州納米科技協同創新中心、合肥物質科學技術中心重要項目培育基金、國家自然科學基金（21175122, 21375121, 31171358和31371429）、國家重點基礎研究發展計劃（2014CB910604）和安徽省自然科學基金（1508085JGD06）的資助。
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