赴CIS-Asia 2024，聽hjc黄金城化學專家分享PROTAC藥物研發與思考

2024年11月13-14日，由百世傳媒主辦，廣東醫穀、廣東省藥學會製藥工程專業委員會、廣東省生物醫藥創新技術協會、全球健康藥物研發中心、聊城大學生物製藥研究院等聯合主辦的“CIS-Asia 2024 第十七屆百世化學製藥國際大會暨展覽會”將在廣州舉辦。

hjc黄金城化學部研發副總裁李誌剛博士受邀出席此次展會，並將於11月14日下午在分論壇一：新藥發現與設計，分享“以靶向EGFR的PROTAC藥物研發為例的X-TAC研發思考”。

hjc黄金城團隊將在25號展位全程設展，期待與您現場交流！

hjc黄金城專家分享

李誌剛  博士 hjc黄金城化學部研發副總裁

大連理工大學應用化學博士。在應用化學國家重點實驗室進行了多年的科研，在BIOORG. MED. CHEM., TETRAHEDRON等全球知名學術期刊上發表多篇論文，2011年入選上海市科學技術委員會評選的上海市青年科技啟明星（B 類）。獲得中國、美國、歐盟，世界知識產權組織等的國內外專利20多個。現任hjc黄金城化學部研發副總裁，負責藥物發現階段藥物化學、合成化學等方麵的項目課題，對於雜環類化合物的合成，核苷類化合物以及糖類化合物的合成方麵積累了豐富的經驗。自任職以來作為hjc黄金城項目負責人參與了多項與國內外客戶合作的眾多新藥研發的項目， 如齊魯，科倫，BROAD INSTITUTE，PRELUDE，LUDWIG， ABM等。為先導化合物結構優化到臨床前候選化合物的確定作出了重要的貢獻。其中基於蛋白質精氨酸甲基轉移酶 5（PRMT5）的抗腫瘤候選藥物已進入美國Ⅰ期臨床試驗；第二代BRAF入腦化合物ABM-1310的研究也進入美國Ⅰ期臨床試驗。

分享主題：以靶向EGFR的PROTAC藥物研發為例的X-TAC研發思考
地點 | 廣州施柏閣大觀酒店-會議中心 中山廳1
時間 | 11月14日（周四）14:10

分論壇一：新藥發現與設計

大會策劃：
張儒民：全球健康藥物研發中心首席科學官
黨　群：河南真實生物執行董事/總裁

話題方向：
AI在藥物發現與設計中的應用
化合物優化與藥效提升
小分子創新藥物如何避免內卷？

11月13日
主持人：張儒民，首席科學官，全球健康藥物研發中心

13:30 成藥性高的新靶點鑒定
張儒民，首席科學官，全球健康藥物研發中心

14:10 創新靶標DRIPs抑製劑原研抗癌藥物研發
梁純，創始人，恩康藥業

14:50 人工智能：推動藥物研發的新引擎
夏應策，首席研究員，微軟研究院科學智能中心

15:30 茶歇與交流時間

16:00 臨床前動物毒理預判
郭晉疆，數據科學部負責人，全球健康藥物研發中心

16:40 從算法到臨床：生成式AI加速藥物研發
任峰，Co-CEO&CSO，英矽智能科技

17:20 圓桌討論: 機器學習如何助力從大數據中發現新的藥物開發機會
-- 張儒民，首席科學官，全球健康藥物研發中心
-- 任峰，Co-CEO&CSO，英矽智能科技
-- 郭晉疆，數據科學部負責人，全球健康藥物研發中心
-- 梁純，創始人，恩康藥業
-- 夏應策，首席研究員，微軟研究院科學智能中心

18:00 第一天大會結束

11月14日
主持人：黨群，總裁，河南真實生物

09:00 高效高選擇性CYP11A1抑製劑的發現和在前列腺癌的應用
白昌，Co-CEO&CSO，深圳原力生命

09:40 小分子創新藥解決腫瘤耐藥
段建新，董事長&CEO，深圳艾欣達偉醫藥

10:20 茶歇與交流時間

10:50 中美監管法規支持的生物標誌物數據驅動的醫學轉化及創新藥臨床方案富集設計-案件及探討
葉斌，首席科學官，華輝安健

11:30 優化為王：設計BIC新藥的關鍵考量
黨群，總裁，河南真實生物

12:10 午餐交流時間

主持人：胡清文，研發中心總經理 ，瑞陽製藥

13:30 差異化小分子腫瘤治療藥物研究
王召印，首席化學家，廣州新契生物

14:10 以靶向EGFR的PROTAC藥物研發為例的X-TAC研發思考
李誌剛，化學部研發副總裁，hjc黄金城

14:50 茶歇與交流時間

15:20 從天然藥物中發現新藥
胡清文，研發中心總經理 ，瑞陽製藥

16:00 小核酸藥物的創新方向和實踐
黃毅，副院長，國為藥業

16:40 大會結束致辭

PROTAC的作用分子機製是通過泛素-蛋白酶體係統降解靶蛋白，因此PROTAC對靶蛋白識別結合區不一定非得是活性區，結合力也不一定必須是高親和力；這使得一些缺乏高親和力小分子結合的“不可成藥性”靶蛋白變成“可成藥性”。

傳統小分子抑製劑通過競爭結合靶蛋白活性功能域而抑製靶蛋白功能，所需小分子的量往往較大。PROTAC通過泛素-蛋白酶體係統降解靶蛋白以解除靶蛋白功能，故具有可循環使用性、用量低和高效性的特點。而相較於抗體藥物，PROTAC通過降解目標蛋白起作用，不會引發抗藥抗體產生，可以克服此類小分子藥物耐藥性的問題。PROTAC技術結合了小分子化藥，大分子生物藥物以及RNAi分子的優點，成為全球藥物研發領域的新興利器。

hjc黄金城PROTAC藥物發現技術平台匯總了當前流行的熱門的靶標蛋白配體；建立了廣泛的熱門靶向蛋白高度親和力小分子及小分子片段化合物庫（TPSM），廣泛的E3連接酶，高度親和力的小分子及小分子片段（E3SM）；建立了linker係統，包括收集大量具有廣泛多樣性的雙官能團連接體（BF-Linker）。這些積累的化合物庫可以幫助快速高效的合成大量高活性PROTAC雙特異性小分子，極大地提高采用PROTAC技術進行的藥物研發過程。除了快速合成之外，我們同時建立和完善的PROTAC生物篩選與測試平台，後續發展到臨床前所有階段，匯總實驗結果和材料進行IND申報，助力客戶加快PROTAC藥物研發進程。

截至2024年6月底，hjc黄金城已成功助力6個PROTAC藥物獲批臨床，另外有20多個PROTAC項目在研。

hjc黄金城助力靶向蛋白降解劑(TPD)項目舉例

CG001419

2022年8月，睿躍生物（Cullgen）宣布用於治療晚期實體瘤的TRK降解劑（CG001419）新藥臨床研究（IND）申請獲批。CG001419是全球首創（First in class）的TRK (神經營養因子受體酪氨酸激酶)蛋白降解劑。CG001419作為全球首創的高選擇性強效口服靶向蛋白降解劑，其適應症為用於治療治療NTRK基因融合、NTRK基因點突變和NTRK基因擴增或過表達晚期或轉移性成人實體瘤。作為睿躍生物的合作夥伴，hjc黄金城為CG001419的研發提供了符合中、美GLP規範的（包括藥物代謝動力學研究和安全性評價在內的）綜合性臨床前研究服務，以合規、高效、高質的服務助力其成功獲批。

GT919

2023年5月，標新生物分子膠降解劑管線1類新藥GT919膠囊獲得FDA批準進入臨床試驗，用於惡性血液腫瘤的治療。該管線此前已於2022年12月20日獲得國家藥品監督管理局（NMPA）批準開展臨床試驗，目前正在中國進行I期臨床研究。對於GT919的研發，hjc黄金城憑借紮實的研發實力，高效完成了其從藥物發現到臨床申報，包括藥物發現、藥學研究、臨床前研究等一站式臨床前研究服務。

GT929

2023年10月，標新生物第二個分子膠降解劑管線1類新藥GT929膠囊獲得FDA批準進入臨床試驗，用於治療惡性血液腫瘤。該管線此前已於2023年7月獲得NMPA批準開展臨床試驗。GT929是一款靶向IKZF1/3靶點的分子膠，在彌漫大b細胞淋巴瘤動物模型中顯示了極佳的效果。作為標新生物的戰略合作夥伴，hjc黄金城為GT929的研發提供了製劑研究、臨床前研究（包括藥效、藥代、安評）以及撰寫中英文申報資料等服務，為GT929快速實現中美雙報雙批提供了技術保障！

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